I betabloccanti sono una classe di farmaci con azione bloccante non selettiva su recettori β-adrenergici. Vengono utilizzati principalmente come antiaritmici, come antipertensivi e antianginosi e proteggono il cuore dagli effetti catecolaminergici tossici.
L’azione di questa tipologia di farmaci a livello cardiaco si basa sull’azione parasimpatica che si ha in seguito ad un β-blocco, pertanto gli effetti che si avranno sono:
- Effetto inotropo negativo, con diminuzione della forza di contrattilità miocardica;
- Effetto lusitropo, legato al rilasciamento del miocardio;
- Effetto cronotropo negativo, con diminuzione della frequenza cardiaca;
- Effetto dromotropo, con riduzione della velocità di conduzione.
Gli effetti vascolari invece dipendono dal tipo di selettività che il farmaco presenta, e dai tipi di recettori presenti nel letto vascolare, β1 o β2.
Tipologie di β-bloccanti:
- Prima generazione: non selettivi (sia β1 che β2);
- Seconda generazione: selettivi per β1;
- Terza generazione: farmaci selettivi e non ma con proprietà vasodilatatorie.
La selezione per i β1 è fondamentale in caso di patologie respiratorie per evitare broncostrizione che risulterebbe dannosa o letale, per questo in caso di asma non vengono usati e in presenza di BPCO, si somministra i selettivi β1. In presenza di malattie cardiaca vista la presenza di recettori sia β1 che β2 è buona norma prescrivere i non selettivi.
Il farmaco pur essendo un β-bloccante riesce ad aumentare il tono adrenergico; questo porta ad avere un modesto effetto vasodilatatore diminuendo le resistenze periferiche ma scarsi effetti sul miglioramento della gittata cardiaca.
I principali effetti dei beta-bloccanti comprendono quindi:
- Attività ipertensiva
- Effetti polmonari
- Effetti metabolici
- Depressione
- Impotenza.
Effetti funzionali per cui si ha un’utilità clinica:
- Riduzione del consumo di ossigneo
- Riduzione degli acidi grassi
- Attività antiaritmica
- Riduzione della frequenza
- Riduzione dello stress ossidativo.
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