mercoledì 5 ottobre 2022

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Betabloccanti


I betabloccanti sono una classe di farmaci con azione bloccante non selettiva su recettori β-adrenergici. Vengono utilizzati principalmente come antiaritmici, come antipertensivi e antianginosi e proteggono il cuore dagli effetti catecolaminergici tossici.

L’azione di questa tipologia di farmaci a livello cardiaco si basa sull’azione parasimpatica che si ha in seguito ad un β-blocco, pertanto gli effetti che si avranno sono:

  • Effetto inotropo negativo, con diminuzione della forza di contrattilità miocardica;
  • Effetto lusitropo, legato al rilasciamento del miocardio;
  • Effetto cronotropo negativo, con diminuzione della frequenza cardiaca;
  • Effetto dromotropo, con riduzione della velocità di conduzione.

Gli effetti vascolari invece dipendono dal tipo di selettività che il farmaco presenta, e dai tipi di recettori presenti nel letto vascolare, β1 o β2.

Tipologie di β-bloccanti:

  • Prima generazione: non selettivi (sia β1 che β2);
  • Seconda generazione: selettivi per β1;
  • Terza generazione: farmaci selettivi e non ma con proprietà vasodilatatorie.

La selezione per i β1 è fondamentale in caso di patologie respiratorie per evitare broncostrizione che risulterebbe dannosa o letale, per questo in caso di asma non vengono usati e in presenza di BPCO, si somministra i selettivi β1. In presenza di malattie cardiaca vista la presenza di recettori sia β1 che β2 è buona norma prescrivere i non selettivi.

Il farmaco pur essendo un β-bloccante riesce ad aumentare il tono adrenergico; questo porta ad avere un modesto effetto vasodilatatore diminuendo le resistenze periferiche ma scarsi effetti sul miglioramento della gittata cardiaca.

I principali effetti dei beta-bloccanti comprendono quindi:

  • Attività ipertensiva
  • Effetti polmonari
  • Effetti metabolici
  • Depressione
  • Impotenza.

Effetti funzionali per cui si ha un’utilità clinica:

  • Riduzione del consumo di ossigneo
  • Riduzione degli acidi grassi
  • Attività antiaritmica
  • Riduzione della frequenza 
  • Riduzione dello stress ossidativo.

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